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山东大学药物化学是药学院最早开始招收研究生的专业之一，于1982年被国务院学位委员会批准为硕士学位点，1996年被评为山东省重点学科，2000年被国务院学位委员会批准为博士学位点，2003设立博士后科研工作站。2006年以药物化学为主体申报的“药物分子设计与创新药物研究“山东省重点实验室获得立项建设，2007年药物化学被列为国家重点（培育）学科，这标志着我院药物化学研究生教育已处于国内领先水平。
经过“985”和“211”工程的建设，山东大学药物化学研究生教育已形成以优秀中青年留学回国人员主体的教学科研队伍。目前本专业共有教授10人，副教授5人，其中长江学者讲座教授1人，山东省突出贡献专家1人，校聘二级岗教授2人，博士生导师5人。基本形成以抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗菌药物和活性天然产物的合成与结构修饰等特色研究领域的相关研究团队。近5年来，先后承担国家863课题、国家重大新药创制科技专项、国际合作重点项目、国家自然科学基金重大国际合作项目、重大研究计划项目和面上项目20余项，省部级重点项目和基金项目20余项，横向研究与开发到位经费1000多万元。有关成果已发表SCI论文100余篇，获得10余项授权专利，作为合作单位2009年获得山东省科技成果一等奖一项。